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Agmatine – Interessantes zur Produktneuvorstellung aus dem Hause PEAK

Holger Gugg AgmatinLiebe Leserinnen und Leser, liebe PEAK-Kundinnen und -Kunden,

die Supplementindustrie ist ständig auf der Suche nach neuen „revolutionären“ Substanzen, mit denen sich auf unterschiedlichste Art und Weise Leistungssteigerungen verwirklich lassen. In den letzten Jahren dominierten besonders Creatin, Beta-Alanin und Arginin die Szene. Creatin ist der Dauerbrenner, wenn es um Schnellkraftleistungen geht und Beta-Alanin das Pendant für die Ausbildung einer guten Kraftausdauerleistungsfähigkeit. Arginin wurde in seiner Eigenschaft als NO-Booster wahrlich gehyped und als solcher inzwischen auch bereits zig male verbessert und mehr oder weniger „neu erfunden“.

Seit einiger Zeit hört und liest man immer wieder von einer Substanz namens Agmatine ebenfalls in Verbindung mit der Bildung von Stickstoffmonoxid (NO) bzw. im Einsatz in diversen Pre-Workout-Supplements. Meine Eindrücke und Recherchen zu Agmatine möchte ich Ihnen, liebe Leserinnen und Leser, im Rahmen der (angekündigten) Produktneuvorstellung natürlich nicht vorenthalten.

Viel Spaß

 

Was ist Agmatine

Bei Agmatine handelt es sich um ein biogenes Amin, welches sich unter Decarboxylierung von der Aminosäure L-Arginin ableitet.

 

Natürliche Substanz

Wir nehmen Agmatine als natürliche Substanz über Lebensmittel auf. Fermentierte Produkte wie Wein, Bier, Sake, Kaffee oder bestimmte verarbeitete Fleischwaren sowie bestimmte Fischsorten enthalten signifikante Mengen. Auch andere Lebensmittel enthalten Agmatine hier jedoch nicht in relevanter Menge.

 

Zusammenhang zwischen L-Arginin, L-Citrullin und Agmatine

Im Körper entsteht Agmatine aus der Aminosäure L-Arginin. Verantwortlich hierfür ist das Enzym Arginin-Decarboxylase. Der Vollständigkeit halber muss erwähnt werden, dass L-Citrullin das Aufkommen an L-Arginin über Argininsuccinat erhöht, es intestinal aber auch aus Ornithin über das Enzym Ariginase II gebildet werden kann.

 

Mehr Stress = Mehr Agmatine

Studien zeigen, dass die Arginin-Decarboxylase-Aktivität bei hohem Stressaufkommen erhöht ausfällt. Auch unter Hypoxie (Sauerstoffarmut und damit auch eine Art Stresszustand) erhöht sich die Aktivität von Arginin-Decarboxylase und lässt auf ein vermehrtes Aufkommen an Agmatine im Körper schließen

 

Fazit:

Bei Agmatine handelt es sich um einen, wenn man so möchte, Abkömmling von L-Arginin, der sich in zahlreichen Lebensmitteln auf völlig natürliche Art und Weise befindet.

 

Vorkommen im Körper

Aus Tierstudien ist bekannt, dass Agmatine besonders im Magen, dem Dünndarm in der Nebenniere aber auch in der glatten Muskulatur sowie den Endothelzellen in signifikanter Menge angesammelt wird. Niedrige Konzentrationen finden sich im Hirngewebe, der Milz, dem Herzen und in den Aorten.

Auch unsere Nervenzellen (Neuronen) sind in der Lage, Agmatine zu speichern und je nach Bedarf freizusetzen, weshalb man Agmatine als Neurotransmitter bzw. zumindest als Neuromodulator bezeichnen kann. In diesem Zusammenhang wird auch hinsichtlich des Einsatzes von Agmatine bei neuropathsichen Schmerzen, Schlaganfällen, toxischen Einflüssen auf das Gehirn oder Abhängigkeit (Sucht) geforscht.

Serumkonzentrationen werden mit durchschnittlich 50ng/dl angegeben. Patienten mit diagnostiziertem metabolischem Syndrom weisen stark reduzierte Werte auf, während bei Depressionen und Schizophrenie in vielen Fällen erhöhte Werte nachweisbar sind.

 

Fazit:

Agmatine lässt in etlichen Geweben sowohl im Gehirn als auch in der Peripherie feststellen und ist somit auch in all diesen Einrichtungen aktiv.

 

Was kann Agmatine

Agmatine und NO (Stickstoffmonoxyd)

Bildung von Stickstoffmonoxyd aus Agmatine

Agmatine gilt zwar als Nebenprodukt des Argininstoffwechsels und beeinflusst als solches auch das Aufkommen an NO, es wird aber nicht direkt in Stickstoffmonoxid umgewandelt und fungiert so NICHT als metabolischer Vorläufer von NO, sondern beeinflusst vielmehr die Aktivität von NO-Synthasen, welche für die Entstehung von NO verantwortlich sind.

 

Agmatine und NO-Synthasen

Agmatine beeinflusst die Aktivität von NO-Synthase-Enzymen auf unterschiedliche Art und Weise:

 

iNOS

Im Falle der iNOS werden inhibitorische Wirkungen festgestellt. iNOS kommen in Makrophagen und Mikrogliazellen vor, wo sie über die Synthese von NO dabei helfen, Zellen und Bakterien abzutöten.

 

nNOS

Auch eine Hemmung (oxidative Inaktivierung über eine Förderung des Superoxid-Aktivität) der NO-Synthase-Unterart nNOS konnte festgestellt werden und lässt so möglicherweise auf eine antioxidative Wirkung von Agmatine in diesem Bereich schließen.

nNOS sind im Gehirn aktiv, übernehmen dort eine Neurotransmitterfunktion und modulieren in diesem Zusammenhang sogar verhältnismäßig große Areale des zentralen Nervensystems.

nNOS ist auch in die zirkadiane Rhythmik involviert und kann so entsprechend in seiner Aktivität beeinflusst werden.

 

Von Arginin ist interessanterweise eine genau antagonistische Wirkung beschrieben!

 

eNOS

eNOS befinden sich an der Innenseite der Gefäße. Unter dem Einfluss von NO kommt es zu einer Relaxation von Gefäßen und folglich zu dem, was der Sportler unter Vasodilatation kennt und zu dem er umgangssprachlich „PUMP“ sagt. Unter dem Einfluss von Agmatine scheint es zu keiner signifikanten Hemmung von eNOS zu kommen. Insgesamt wird der Einfluss von Agmatine auf die Durchblutung eher als modellierend und nicht als einseitig erhöhend oder vermindernd beschrieben.

Agmatin Wirkung auf NOS

Interessant:

In Sachen Gefäße scheint Agmatine jedoch in der Lage zu sein, die gefäßkontraktillen Eigenschaften von Noradrenalin zu verstärken, allerdings erst mit der Verabreichung hoher Dosierungen.

 

Fazit:

Agmatine beeinflusst die Aktivität von NO-Synthasen und in diesem Zusammenhang auf die Bildung von Stickstoffmonoxid in allen Arealen, in denen es zu Gange ist. An den Gefäßen wird der Einfluss anders als bei der Verabreichung von Arginin und Citrullin eher als modellierend beschrieben.

Nitric-oxide-3D

 

Agmatine, Hunger und Sättigung

Eine sicher weniger bekannte, deswegen aber nicht minder interessante Feststellung lässt sich mit Agmatine in Bezug auf die Steuerung von Hunger und Sättigung machen.

Über seine aktivierende Wirkung auf die a2-adrenergen Rezeptoren vermittelte Agmatine an Ratten eine appetitanregende Wirkung. Trotz eintretender Sättigung nahmen Versuchtiere unter dem Einfluss von Agmatine auch im Anschluss noch mehr Nahrung zu sich als Kontrolltiere ohne Agmatin-Einfluß. Signifikante Wirkungen stellten sich hier allerdings erst bei einer Aufnahme von 40-80mg pro Kilogramm Körpergewicht über Injektionen ein, während die Aufnahme von 20mg pro Kilogramm Körpergewicht keinen Einfluss hatte.

 

Fazit:

Anders als Yohimbin geht von Agmatine möglicherweise ein appetitanregender Effekt aus, der jedoch erst noch am Menschen getestet werden muss.

 

Agmatine und Energiebereitstellung

Vermittelt über b-Endorphine aus der Nebenniere vermag Agmatine das Blutzuckeraufkommen zu verringern. Im Tierversuch konnte man feststellen, dass es unter dem Einfluss von Agmatine zu einer erhöhten Aktivierung von GLUT-4-Transportern an der Muskelzellmembran kommt, was die Einlagerung von Glukose intrazellulär begünstigt und somit den Energielevel der Zelle anhebt.

Eine Erhöhung des GLUT-4-Aufkommens trat interessanterweise NICHT an den Adipozyten auf!

 

Fazit:

Humanstudien müssen beweisen, ob Agmatine wirklich vermag, das Aufkommen an GLUT-4 selektiv zu beeinflussen. Ein SEHR interessanter Einfluss, wenn Sie mich fragen!!

 

Agmatine und Hormone

Lediglich aus dem Tierversuch und unter Verabreichung von Injektionen konnte mit Agmatine eine erhöhte LH-Sekretion festgestellt werden. Leichte Veränderungen konnten zudem an männlichen Geschlechtsorganen in Sachen Prostata festgestellt werden. Auch ein erhöhtes Aufkommen an hGH-RH (einem Vorläufer von Wachstumshormon) konnte unter intravenöser und subkutaner Verabreichung von Agmatine beobachtet werden.

 

Fazit

Hinweise deuten auf einen möglichen Einfluss von Agmatine auf das Aufkommen an Testosteron und Wachstumshormon hin. Auch hier kann jedoch noch lange nicht von belegten Effekten am Menschen gesprochen werden

 

Sonstige Einflüsse von Agmatine

Andere Wirkungen von Agmatine betreffen eine Hemmung von NMDA-Rezeptoren, die am zellulären Glutamatstoffwechsel beteiligt sind, eine Aktivierung von Imidazolinrezeptoren, welche im Gehirn vermutlich eine Blutdruck senkende Wirkung vermitteln und auch die Insulinsekretion der Bauchspeicheldrüse beeinflussen sowie eine hemmende Wirkung von Nicotinsäure Acetylcholinrezeptoren, die sich mitunter auf die Aktivität des parasympathischen Nervensystems auswirken.

Wie bereits beschrieben, sprechen einige Hinweise für eine mögliche aktivierende Wirkung a-2-adrenerger Rezeptoren ausgehend von Agmatine. Sie kommen in hoher Dichte im zentralen und peripheren Nervensystem vor. Im zentralen Nervensystem führt eine Aktivierung unter anderem zu Hypothermie, einer Hemmung der Transmitterfreisetzung und einer Blutdrucksenkung. Peripher kommt es zu einer Vaskonstriktion (Gefäßverengung) und einer Förderung der Thrombozytenaggergation. Exogene a2-Adrenozeptor-Agonisten sind als Blutdrucksenker oder als Mukelrelaxans im Einsatz. a2-Adrenozeptor-Antagonisten, zu denen auch Yohimbin zählen, erhöhen die sympathsiche Aktivität und steigern die männliche Sexualfunktion.

Auf die Schmerzvermittlung wirkt Agmatine wie ein leichtes Analgetikum (Schmerzmittel). Hierzu besteht sogar eine aussagefähige Humanstudie mit 61 Probanden, bei denen nach einem Bandscheibenvorfall mit der Einnahme von Agmatine über 2 Wochen eine signifikante Schmerzlinderung festgestellt werden konnte.

Eine potentielle Schutzwirkung gegen Schlaganfälle ist derzeit nur im Tierversuch belegt. Ebenfalls nur aus dem Tierversuch stammen Hinweise, dass von Agmatine eine „Anti-Suchtwirkung“ auszugehen scheint.

 

Fazit:

Agmatine ist in zahlreiche Funktionen und Vorgänge eingebunden. Interessant für die Welt des Sports ist hier sicher nochmals sein Einfluss auf die a2-Adrenozeptoren mit all seinen Auswirkungen.

 

Orale Verfügbarkeit

Ein derzeit leider noch großes Manko sind fehlende Studien zur oralen Verabreichung und natürlich fehlende Ergebnisse aus Humanstudien. Der lipophille Charakter lässt auf eine eher schlechte orale Absorption schließen, während zumindest im Tierversuch auch nach oraler Gabe eine Erhöhung des Aufkommens sowohl in allen getesteten Organen als auch im Gehirn und im Skelettmuskel nachzuweisen war und das mit einer Absorptionsquote von immerhin 64%. 

Fest steht, dass die zelluläre Aufnahme von Agmatine nur vermittelt über einen energieaufwändigen Transporter erfolgen kann, weshalb bessere Absorptionsergebnisse erzielt werden konnten, wenn Agmatine im zeitlichen Versatz von sonstigen Aminosäurequellen (und hier vor allem von Fleisch und dem enthaltenen Putrescin) aufgenommen wurde, die sich teilweise gerade diese Transportsysteme teilen.

Wenn überhaupt. sollte die Aufnahme von Arginin (Citrullin) und Agmatine also zeitlich versetzt stattfinden.

 

Anmerkung

Eine ähnliche unklare Situation auch bestand zu Beginn der L-Arginin-Ära, wo sich schnell heraus stellte, dass gerade die L-Form eine sehr schlechte orale Verfügbarkeit aufwies, weshalb man hier schnell auf L-Arginin mit Transportmatrixen wie AKG zurückgegriffen hat.

Aufgrund der nicht eindeutigen Datenlage ist die zusätzliche Aufnahme von Piperin oder Bioperin zu empfehlen um der Absorptionsquote hier noch einen zusätzlichen Kick zu geben.

 

Fazit:

Zumindest im Tierversuch wird eine „vertretbare“ Absorptionsfähigkeit auch bei oralem Agmatine bescheinigt. Von einer gleichzeitigen Aufnahme von Agmatine mit Arginin, Citrullin bzw. generell Proteinträgern ist abzuraten.

Agmatin Sulfat

Nebenwirkungen

Hinsichtlich einer toxischen Wirkung bestehen noch keine hinreichenden Tests. Dosierungen bis 2670mg scheinen unbedenklich zu sein.

In Hinblick auf die empfohlene Dosierung bei Agmatine von PEAK mit 1000mg/Tag besteht also keine Gefahr.

 

Wechselwirkungen

Agonistische Wirkung scheint bei einigen Antidepressiva, opiodergenen Schmerzmitteln und Cannabinoiden aufzutreten. Nützlich erscheint der Einsatz von Agmatine zudem bei einem Alkohol-Entzug.

Ungünstige Wechselwirkungen mit L-Arginin und L-Citrullin sind gerade in Sachen neurologische und opioide Auswirkungen und Interaktionen des Herz-Kreislaufsystems denkbar. Die Einnahme von Agmatine und Yohimbine hemmen sich gegenseitig in deren Wirkung am a-2-adrenergen Rezeptor. Bis dato nur an männlichen Ratten ist ein antagonisierender Einfluss auf die Wirkung von Koffein beschrieben.

Was die für Sportler so interessante vasolidatatosche Eigenschaft von Arginin (und Citrullin) und eine mögliche Wechselwirkung mit Agmatine angeht, gibt es Theorien sowohl in die eine als auch die andere Richtung, weshalb man hier zum aktuellen Zeitpunkt keine eindeutige Aussage treffen kann.

 

Fazit:

Arginin und Agmatine antagonisieren sich in jedem Falle in Sachen neurologische und opioide Wirkung, während das genaue Wechselspiel in Sachen Vasodilatation noch nicht abschließend geklärt zu sein scheint.

 

Dosierung und Einnahme

Neuropathische Schmerzen werden mit 1300-2670mg Agmatine pro Tag behandelt.

Antidepressive Wirkungen am Menschen werden mit einer oralen Verabreichung bis maximal 6,4mg pro Kilogramm Körpergewicht angegeben.

Also ausreichende Dosierung für den Sportbedarf legt PEAK eine tägliche Gabe von 1000mg fest.

 

Interessant

Die Halbwertszeit im systemischen Kreislauf beträgt lediglich 10 Minuten, im Gehirn liegt Sie dagegen bei mehr als 12 Stunden.  

 

Fazit:

Das Verabreichungsspektrum bewegt sich bei Agmatine im Rahmen von 1-2,67g pro Tag oder wird abhängig vom Körpergewicht bestimmt.

 

Theorie und Praxis – Eine Kontroverse

Ich bin ehrlich wenn ich nach meinen Recherchen zu Agmatine aus rein theoretischer Sicht nicht von den Socken bin.

 

Was haben wir:

  • Eine zumindest in einigen Bereichen vorherrschende Konkurrenzbeziehung zu Arginin und Citrullin.
  • Eine vermeintlich antioxidative Wirkung im Gehirn.
  • Eine interessante aber leider noch nicht am Menschen erwiesene Wirkung auf das GLUT-4-Aufkommen am Skelettmuskel.
  • Einen lediglich modellierenden Einfluss das Gefäßverhalten.
  • Etliche Ergebnisse aus Tierstudien mit injiziertem Agmatine.
  • Kaum Humanstudien mit oraler Verabreichung.
  • Eine appetitanregende Wirkung die zudem noch mit einer gewissen antilypolytischen Eigenschaft im Falle der Beeinflussung von a2-adrenergen Rezeptoren verbunden ist.
  • Probleme mit der Aufnahme in Verbindung mit anderen Aminosäuren.

 

Alles in Allem zu wenig Positives, um mich an dieser Stelle eindeutig für die Verwendung von Agmatine auszusprechen und dennoch……..die Erfahrungswerte zu Agmatine sind EINDEUTIG und EINSCHLÄGIG. Wenn ich im Laufe der Jahre etwas gelernt habe, dann das Theorie und Praxis nicht immer zwangsläufig zusammen passen müssen.

Im Falle Agmatine erscheint es mir so, als sei die Praxis der Theorie hier um einige Jahre voraus. Sollten sich meine Vermutungen bewahrheiten, wird sich auch die Studienlage zu Agmatine in den nächsten Jahren deutlich zum positiven wenden und mit überzeugenden Ergebnissen aus Humanstudien aufwarten können.

An dieser Stelle bleibt mir abschließend also nur, Ihnen mit auf den Weg zu geben, Agmatine dieses Mal nicht aus der Sicht der rohen Fakten sondern in Hinblick auf etliche positive Erfahrungen eine Chance zu geben und es am eigenen Leib zu testen. Ich freue mich jetzt schon auf das Feedback!!

 

Peak Agmatin Sulfat

Sportliche Grüße

Ihr

Holger Gugg

www.body-coaches.de

Peak Blogger Holger Gugg

 

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