Liebe Blog Leser und treue Peak Kunden,

seit einigen Wochen ist Hellburner, der neue Fatburner von Peak International, in aller Munde. In einem meiner vorherigen Blogs habe ich bereits einen groben Umriss über die Inhaltstoffe und deren Wirkungen zum Abbau von Körperfett gegeben.

Heute möchte ich etwas tiefer ins Detail gehen und mich mit einer der wichtigsten Wirkungen vieler der zahlreichen Wirkstoffe in Hellburner befassen, nämlich der Stimulation von sog. adrenergen β-Rezeptoren über die Katecholamine Adrenalin und Noradrenalin.

Wer meine Blogs kennt, weiß, dass auf einen theoretischen Teil, welcher sich mit der Definition und Funktion dieser speziellen Rezeptoren befasst, ein praktischer Teil folgt, in welchem aufgezeigt wird, wie durch gezielte Stimulation über Sport und Supplements sowohl Fett abgebaut und Leistung gesteigert als auch die Gesundheit verbessert werden kann.

Wem der Begriff Adrenozeptoren völlig neu ist kann sich auf einen kleinen Exkurs in die Biochemie, Hormon- und Zelllehre mit anschließender Verknüpfung zur Praxis freuen.

Ich wünsche allen Lesern viel Spaß beim betreten der Welt der adrenergen Rezeptoren.

TEIL 1 - Basiswissen

1. Was sind Rezeptoren?

Rezeptoren sind für bestimmte Reize/Stoffe empfindliche Zielmoleküle einer Zelle. Typischerweise befinden sich Rezeptoren auf der Zelloberfläche und dienen dazu, jeweils spezifische, für den jeweiligen Rezeptor definierte Reaktionen innerhalb der Zelle auszulösen.

Bildhaft gesehen ist der Rezeptor eine Art Anlegestelle an der Zelloberfläche, an der Botenstoffe (z.B. Hormone) andocken, um dann nach erfolgreichem Kontakt mit dem Rezeptor in der Zelle ein spezielles Signal und weitere intrazelluläre Vorgänge auszulösen.

Bekannt dürfte den meisten Lesern das Schlüssel-Schloss-Prinzip von Insulin sein. Insulin als Schlüssel öffnet den Insulinrezeptor (das Schloss) an der Muskelzelle um diese für Nähr- und Wirkstoffe zu öffnen.

2. Was sind adrenerge Rezeptoren und welche Arten gibt es?

Adrenerge Rezeptoren oder Adrenozeptoren sind Rezeptoren in Geweben, die vom sympathischen Nervensystem angesprochen werden. Aufgabe der Adrenozeptoren ist die Vermittlung der Wirkung des vegetativen Nervensystems. Ihre Wirkung entfalten Adrenozeptoren durch Kopplung an stimulierende oder hemmende G-Proteine in der Zelle.

Adrenozeptoren sind die wichtigsten Regulatoren für viele Organ- und Stoffwechselfunktionen.

Unterteilt werden die Adrenozeptoren in α und β Untereinheiten. Dieser Blog beschäftigt sich hauptsächlich mit den β-Untereinheiten, da Diese die hauptsächlich am Fettabbau beteiligten Rezeptoren sind.

Arten von Adrenozeptoren

• α_1A, α_1B, α_1D
• α_A, α_B, α_C
• β₁, β₂, β₃

Vegetatives Nervensystem

Das vegetative Nervensystem ist verantwortlich für die Regulierung und Aufrechterhaltung vieler Körperfunktionen wie z.B.:

• Aufrechterhaltung der Homöostase (Gleichgewicht) unter den wechselnden Anforderungen der Umwelt.
• Anpassung von Herzfrequenz, Blutdruck und Muskeldurchblutung bei körperlicher Arbeit
• Zunahme von Hautdurchblutung und Schweißsekretion bei erhöhter Körpertemperatur.

Das vegetative Nervensystem teilt sich anatomisch und funktionell in 3 Untereinheiten:

• Sympathisches Nervensystem (Sympathikus)
• Parasympathisches Nervensystem (Parasympathikus)
• Enterisches Nervensystem (Nervensystem des Verdauungstrakts)

Aktivität des Sympathikus führt zur Katecholaminfreisetzung und damit zur Adrenozeptoraktivierung

Die Botenstoffe (Neurotransmitter), mit welchen das Nervensystem Signale übermittelt sind:

• Acetylcholin (an cholinerge Rezeptoren) – Wirkung auf den Parasympathikus
• Adrenalin und Noradrenalin (an adrenerge Rezeptoren) – Wirkung auf den Sympathikus

3. Adrenalin und Noradrenalin

Adrenerge Rezeptoren werden physiologisch durch die natürlichen Überträgerstoffe Adrenalin (A) und Noradrenalin (NA) angesprochen und sind somit für die durch Adrenalin und Noradrenalin vermittelten Effekte verantwortlich. Durch Andocken von A oder NA am Rezeptor wird eine Signalkaskade (Abfolge von weiteren zellulären Vorgängen) ausgelöst.

Noradrenalin und Adrenalin werden wegen ihrer ähnlichen Struktur auch als Katecholamine bezeichnet.

Noradrenalin (Norepinephrin)

Noradrenalin ist ein Neurotransmitter des sympathischen Nervensystems. Es wird aus dem Nebennierenmark sezerniert und zählt zu den Stresshormonen.

Wirkung

Noradrenalin wirkt an den Arteriolen. Es bindet stärker mit α- und β₁-Adrenozeptoren als mit den β₂ und β₃ Adrenozeptoren.

Es verursacht allgemein eine Vasokonstriktion (Gefäßverengung) und somit eine Erhöhung von systolischem und diastolischem Blutdruck (Ausnahme Koronararterien).

Da die Affinität zu den β-Adrenozeptoren relativ gering ausfällt, kommt es nur zu einer geringen erschlaffenden Wirkung der Darm- und Bronchialmuskulatur und zu einer geringen Erhöhung des Blutzuckers.

Adrenalin (Epinephrin)

Auch Adrenalin ist wie Noradrenalin ein Neurotransmitter des sympathischen Nervensystems. Es wird ebenfalls aus dem Nebennierenmark sezerniert und zählt auch zu den Stresshormonen, d.h. es wird bei Stresssituationen ins Blut abgegeben.

Wirkung

Adrenalin bewirkt eine Steigerung der Herzfrequenz, einen Anstieg des Blutdrucks sowie eine Erweiterung der Bronchiolen (kleinste Verzweigungen der Bronchien).

Adrenalin hat eine zentralisierende Funktion für die Regulation der Durchblutung. Es hemmt die Magen-Darm-Tätigkeit. Unter Adrenalineinfluss erhöht sich der Bedarf an Sauerstoff.

In Sachen Energiebereitstellung führt es zu einer schnellen Bereitstellung von Energiereserven durch Fettabbau (Lipolyse) sowie einer Freisetzung von Glykogen.

Ziel des Adrenalins ist es, die Blutspiegel an Glucose und freien Fettsäuren steigen zu lassen, um Energie für eine anstehende Belastung bereit zu stellen.

4. Wie funktionieren adrenerge β-Rezeptoren und welche Wirkungen haben Sie?

Arten und Aktivierung

β-Adrenozeptoren teilen sich auf in 3 Unterarten, nämlich die β₁-, β₂ und β₃ Adrenozeptoren. Sie werden insbesondere von Adrenalin, in geringerer Weise auch von Noradrenalin aktiviert.

Wirkungsweise

Nach Andocken eines Katecholamins am β-Adrenozeptor finden eine Menge intrazellulärer Vorgänge statt, welche die unten genannten Funktionen auslösen. Zu nennen wären in diesem Zusammenhang Begriffe wie Adenylatcyclase (Enzym), cAMP, Phospholyrierung, Kalzium-ATPase. Diese sind alle an der sog. Signalkaskade beteiligt. Näher möchte ich jedoch an dieser Stelle nicht darauf eingehen, da die genauen Vorgänge nicht von Bedeutung sind.

5. Vorstellung der einzelnen Arten von adrenergen β-Rezeptoren

a) β1-Adrenozeptoren

Verteilung

Die β₁-Adrenozeptoren kommen hauptsächlich in Herz, Niere und Fettgewebe, aber auch in anderen Geweben vor.

Wie alle β-Adrenozeptoren haben Sie eine höhere Affinität zu Adrenalin verglichen mit Noradrenalin.

Die wichtigsten Funktionen

• Steigerung der Schlagkraft des Herzens
• Erhöhung der Herzfrequenz
• Ausdehnung (Dilatation) der Koronararterien (Arterien, die das Herz umgeben und den Herzmuskel mit Blut versorgen)
• Vermittelung der Freisetzung von Fettsäuren aus den Fettzellen (Lipolyse) 
• Ausschüttung von Renin (ein in der Niere gebildetes Enzym welches zur Erhöhung des Blutdrucks führt)

b) β2-Adrenozeptoren

Verteilung

Die β₂-Adrenozeptoren sind die am häufigsten in der Peripherie vorkommenden β-Adrenozeptoren. Durch Sie wird die Wirkung des sympathischen Nervensystems in den meisten Zielgeweben vermittelt. Hauptsächlich trifft man Sie im Bronchialgewebe, in 

peripheren Blutgefäßen, in der Leber, in der Skelettmuskulatur (vorwiegend Typ I-langsame oxydative Fasern) im Fettgewebe und in der Lunge an.

Genetisch bedingte Unterschiede in Vorkommen und Verteilung bewirken, dass Medikamente und Supplements, welche diese Rezeptoren ansprechen, eine jeweils individuelle Auswirkung erzielen.

Die wichtigsten Funktionen

• Verstärkter Ablauf der Glykogenolyse (Abbau von Glykogen zu Glucose) und Glukoneogenese (Stoffwechselweg zur Neusynthese von Glucose)
• Verstärkter Ablauf der Lipolyse im Fettgewebe
• Entspannung der glatten Muskulatur, vor allem in Bronchien, Blutgefäßen, Uterus und Darm.

Wichtigste Funktion für den Fettabbau ist die Stoffwechselbeschleunigung.

c) β3 Adrenozeptoren

Kommen im Fettgewebe vor und sind dort für die Lipolyse verantwortlich. Außerdem findet man sie im Gastrointestinaltrakt (Hauptteil des Verdauungsapparates, der von der Speiseröhre bis zum Anus reicht)

Es ist nicht auszuschließen, dass darüber hinaus noch weitere, für Katecholamine

empfängliche Rezeptoren existieren. Die Existenz eines vierten Subtyps, des "β₄-Adrenozeptors", wird kontrovers diskutiert

6. Therapeutische Bedeutung der adrenergen β-Rezeptoren

Grundsätzliches

Durch deren vielfältigen Einfluss auf Organe, Atmung, Blutdruck und Energiestoffwechsel lassen sich durch den ärztlichen Einsatz bestimmte therapeutische Ziele verfolgen. Die β-Adrenozeptoren lassen sich selektiv oder unspezifisch durch verschiedene Medikamente, sogenannte Betablocker, hemmen.

Ebenso ist über die Gabe von Wirkstoffen eine Stimulation der β-Adrenozeptoren möglich.

Arten

a) β-Adrenozeptor-Agonisten (direkte Sympathikomimetika)

Sie erregen, wie auf natürliche Weise die Hormone Adrenalin und Noradrenalin, die β-adrenergen Rezeptoren. Bevorzugt sollten selektive β₂-Agonisten verwendet werden, da hier eine bessere Wirkung zu erwarten ist.

Eine Erregung von β₁-Rezeptoren führt zu einer erhöhten Herzfrequenz, einer Steigerung der Kontraktionskraft und Erregungsgeschwindigkeit des Herzens

Eine Erregung von β₂-Rezeptoren führt zu Erschlaffung von Bronchial- und Uterusmuskulatur (Gebärmutter) sowie zu einer Gefäßerweiterung.

Therapeutisch eingesetzt werden diese z.B. bei ungewöhnlich langsamem Pulsschlag (Bradykardie) oder Bronchitis.

Beispiele für β₂-Agonisten sind Salbutamol, Salmeterol, Clenbuterol, Terbutalin, Formoterol und Fenoterol

Clenbuterol und Salbutamol stehen auf der Dopingliste des IOC

b) Indirekte Sympathikomimetika

Sie wirken indirekt, indem sie vermehrt Noradrenalin aus den Speichern freisetzen. Zudem hemmen Sie die Wiederaufnahme von Noradrenalin und verlängern somit dessen Wirkungsdauer.

Bei wiederholter Gabe (besonders bei hohen Dosen) nimmt die Wirkung rasch ab, da nicht sofort genügend Noradrenalin nachgebildet werden kann. Zudem wird immer weniger Übertragungssubstanz freigesetzt, welche für die Wirkungsvermittlung benötigt wird.

Wiederholte Einnahme ist außerdem mit einem starken Gewöhnungseffekt verbunden, d.h. die Wirkung nimmt bei Aufnahme der gleichen Dosierung rasch ab.

Beispiele für β₂-Agonisten sind Amphetamine, Tyramin, Ephedrin, Supratonin

Der Einsatz von Ephedrin fällt unter Doping nach IOC

c) β-Adrenozeptor-Antagonisten (β-Adrenozeptorenblocker) – kurz β-Blocker

Sie hemmen kompetitiv (konkurrierend) β-adrenerge Rezeptoren und machen Sie so unbrauchbar für Adrenalin und Noradrenalin.

Eine Hemmung der β₁-Rezeptoren bewirkt Aufhebung der positiv inotropen (die Kontraktionskraft des Herzens beeinflussende) und chronotropen (Schlagfrequenz des Herzens betreffende) Wirkung der Katecholamine am Herzen. Eine Hemmung der β₂-Rezeptoren führt zur Aufhebung der erschlaffenden Wirkung von Katecholaminen an der glatten Muskulatur.

b-Adrenozeptor-Antagonisten hemmen zudem Stoffwechseleffekte der Katecholamine (Glykogenolyse, Lipolyse)

Therapeutisch eingesetzt werden diese als Betablocker bei Bluthochdruck, Herzinsuffizienz, Angina Pectoris und zur Migräne-Prophylaxe.

Beispiele für β-Adrenozeptor-Antagonisten sind Propranolol, Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol und Betaxolol.

d) Antisympathotonika

Dies ist der Oberbegriff für verschiedene Stoffe mit verschiedenen Angriffsorten. Sie verringern die Sympathikusaktivität.

In der Praxis ist die Anwendung von Antisympathotonika durch eine sehr schlechte Verträglichkeit stark eingeschränkt. Am ehesten sind sie für den Einsatz im Rahmen einer Kombinationstherapie geeignet

Beispiele für Antisympathotonika sind Methyldopa oder auch Presinol

Zusammenfassung Teil 1

Teil 1 hat aufgezeigt wie Adrenalin und Noradrenalin im Körper wirken. Nach Ausschüttung durch das Nervensystem und durch die Bindung an adrenerge Rezeptoren, welche sich auf den unterschiedlichsten Geweben und Organen befinden, vermitteln sie shre Wirkungen in der Zelle. Besonders adrenerge-Rezeptoren des β-Typ haben weitreichendes Potential zur Verbrennung von Körperfett.

Therapeutisch werden Medikamente sowohl zur die Stimulation oder Hemmung einer Katecholaminausschüttung, als auch zur Manipulation von adrenergen Rezeptoren eingesetzt, um bestimmte gesundheitswirksame Ziele damit zu verfolgen.

Viele dieser Substanzen wären auch im Leistungssport nützlich, fallen jedoch unter die „verbotenen Substanzen“ laut IOC und stehen auf der Dopingliste.

In Teil 2 meiner Ausführungen werde ich daher aufzeigen, wie man auch ohne Einnahme dieser Medikanente von der Wirkung von Katecholaminen und adrenergen β Rezeptoren profitieren kann.

Sportliche Grüße

Euer

Holger Gugg

.

.

.

.